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DNA damage repair

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-Q04764

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Cancer
    TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂,具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖,并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶,介导双链断裂 (DSB) 修复;TI17 则抑制 Trip13 功能,增加 DNA 损伤。
    TI17
  • HY-108708

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制,能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。
    GeA-69
  • HY-P5265

    DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    Tetrapeptide 是 α-MSH 的类似物,可诱导黑色素合成。Tetrapeptide 通过减少活性氧化物质的产生和增强 DNA 光产物的修复来减少 DNA 损伤。
    Tetrapeptide
  • HY-155348

    PARP Cancer
    Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis)。
    Ru3
  • HY-142671

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-5 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-5具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利CN112047938A,化合物D24)。
    ATR-IN-5
  • HY-114842

    Others Cancer
    TDRL-551 是一种有效的复制蛋白A (RPA) 抑制剂 (IC50=18 µM)。TDRL-551 抑制 RPA-DNA 相互作用,提高以铂为基础的肺癌和卵巢癌化疗的疗效。RPA 在核苷酸切除修复 (NER) 和同源重组 (HR) 中起着至关重要的作用,在 DNA 复制和 DNA 损伤检查点激活中也起着重要作用。
    TDRL-551
  • HY-142672

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-6 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR 是一类参与基因组稳定性和 DNA 损伤修复的蛋白激酶,是 PIKK 家族的成员。ATR-IN-6 具有研究ATR激酶介导的疾病如增殖性疾病和癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2021233376A1,化合物 A22)。
    ATR-IN-6
  • HY-135218

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    AV-153 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 具有抗癌活性。
    AV-153
  • HY-135218A
    AV-153 free base
    1 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    AV-153 free base 是一种 1,4-dihydropyridine (1,4-DHP) 衍生物,具有抗突变作用。在体外人细胞内,AV-153 free base 可以插入到 DNA 的单链断裂处,减少 DNA 损伤并刺激 DNA 修复。AV-153 free base 可以与胸腺嘧啶和胞嘧啶相互作用,对聚 (ADP) 核糖基化有影响。AV-153 free base 具有抗癌活性。
    AV-153 free base
  • HY-144874

    PARP Neurological Disease Cancer
    AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用,例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力,例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1,化合物 23)。
    AZ3391
  • HY-113306

    Endogenous Metabolite Others
    1-Methyladenine是DNA中烷基化损伤的产物,可以通过氧化去甲基化的损伤逆转来修复。
    1-Methyladenine
  • HY-100016
    AZD0156
    5 篇以上引用文献

    ATM/ATR Apoptosis Cancer
    AZD0156 是一种有效的,选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂,IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    AZD0156
  • HY-10206
    Amuvatinib
    5 篇以上引用文献

    MP470; HPK 56

    c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Apoptosis Cancer
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-10206A

    MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride

    c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET Cancer
    Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-KitPDGFRαFlt3c-Metc-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib hydrochloride
  • HY-155595

    Others Others
    SNM1A-IN-1 (compound 11a) 是 SNM1A (一种具有细胞毒性的 DNA 损伤修复酶) 的抑制剂。
    SNM1A-IN-1
  • HY-123401

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    DDRI-18 是一种 DNA 损伤反应抑制剂,可抑制非同源末端连接 (NHEJ) DNA 修复过程。DDRI-18 是一种有效的化疗增敏剂。
    DDRI-18
  • HY-113064

    Endogenous Metabolite Cancer
    Selenocystine 是一种广谱抗癌剂。Selenocystine 诱导 HepG2 细胞的 DNA 损伤,特别是 DNA双链断裂 (DSBs)。Selenocystine 有潜力用于在癌症治疗中作为靶向 DNA 修复的治疗或辅助剂具有很大的前景。
    Selenocystine
  • HY-D0836

    Ethylenediaminetetraacetic acid dipotassium dihydrate

    DNA/RNA Synthesis Others
    EDTA (Ethylenediaminetetraacetic acid) dipotassium dihydrate 是抗凝血剂,可螯合重金属,解除毒性。EDTA dipotassium dihydrate 可破坏染色体、干扰DNA修复过程,增加减数分裂交换的发生率。
    EDTA dipotassium dihydrate
  • HY-Y0958

    O-Methylhydroxylamine hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    甲氧基胺盐酸盐 Methoxyamine (O-Methylhydroxylamine) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的碱基切除修复 (BER) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合,从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
    Methoxyamine hydrochloride
  • HY-138155

    Others Cancer
    NSC15520 是一种复制蛋白 A (RPA) 的小分子抑制剂。NSC15520 特异性识别 RPA N 端 DNA 结合域 (DBD),并阻断 RPA 与 p53 或 RAD9 的相互作用。NSC15520 还抑制双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸的螺旋不稳定,涉及 DNA 复制、DNA 修复、DNA 重组和 DNA 损伤反应信号。
    NSC15520
  • HY-13599
    Cladribine
    3 篇文献验证

    2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
    Cladribine
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate
    最多引用文献
    52 篇文献验证

    MK-4827 tosylate

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib tosylate
  • HY-152147

    PROTACs HDAC Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    SZUH280 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC8 降解剂,在 A549 细胞中的 DC50 为 0.58 μM。SZUH280 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。SZUH280 在癌细胞中阻碍 DNA 损伤修复,促进细胞放射致敏。
    SZUH280
  • HY-155038

    PARP CDK Cancer
    Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK12 的表达。
    Antitumor agent-104
  • HY-10619
    Niraparib
    最多引用文献
    52 篇文献验证

    MK-4827

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib
  • HY-10619A
    Niraparib hydrochloride
    最多引用文献
    52 篇文献验证

    MK-4827 hydrochloride

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib hydrochloride
  • HY-10619E
    Niraparib tosylate hydrate
    最多引用文献
    52 篇文献验证

    MK-4827 tosylate hydrate

    PARP Apoptosis Cancer
    甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
    Niraparib tosylate hydrate
  • HY-138084

    Separase Cancer
    SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶,在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达,是一种有吸引力的化疗靶点。
    SIC5-6
  • HY-122198

    Others Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
    ML367
  • HY-153791

    FLAP Cancer
    FEN1-IN-6 (compound 9) 是一种强效 Flap 内切酶 1 (FEN1IC50=10 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-6 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG),IC50 为 23 nM。
    FEN1-IN-6
  • HY-150147

    RAD51 Apoptosis Cancer
    CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis) 进程。
    CAM833
  • HY-W177546

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    CD00509 是一种 Tdp1 抑制剂,IC50 值为 0.71 μM。CD00509 可以使乳腺癌细胞对 Camptothecin (HY-16560) 敏感。CD00509具有抗肿瘤活性。
    CD00509
  • HY-153792

    FLAP Cancer
    FEN1-IN-7 (compound 16) 是一种选择性 Flap 内切酶 1 (FEN1IC50=18 nM) 抑制剂,参与哺乳动物细胞的 DNA 损伤修复。FEN1-IN-7 还靶向相关的内切酶,着色性干皮病 G 蛋白 (XPG),IC50 为 3.04 μM。FEN1-IN-7 增加癌细胞对强效 DNA 烷基化剂或甲基化试剂的细胞敏感性。
    FEN1-IN-7
  • HY-137316

    DNA Alkylator/Crosslinker Drug Metabolite Cancer
    磷酰胺氮芥 Phosphoramide mustard 是环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard 能诱导 DNA 损伤。
    Phosphoramide mustard
  • HY-137316A

    DNA Alkylator/Crosslinker Drug Metabolite Cancer
    Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺 (HY-17420) 的活性代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导 DNA 损伤。
    Phosphoramide mustard cyclohexanamine
  • HY-101566A
    Elimusertib hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    BAY 1895344 hydrochloride

    ATM/ATR Cancer
    Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
    Elimusertib hydrochloride
  • HY-101566
    Elimusertib
    5 篇以上引用文献

    BAY 1895344

    ATM/ATR Cancer
    Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
    Elimusertib
  • HY-149398

    Apoptosis PARP CDK Cancer
    PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2/CDK12 抑制剂 (IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
    PARP-1/2-IN-2
  • HY-115531

    Others Cancer
    UNC-2170 是 53BP1 (IC50=29 µM; Kd=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
    UNC-2170
  • HY-156027

    Sirtuin HDAC Akt mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) ERK Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    SIRT6-IN-3 (compound 8a) 是 SIRT6 的选择性抑制剂 (IC50 为 7.49 μM)。SIRT6-IN-3 抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIRT6-IN-3 通过阻止 DNA 损伤修复来增加吉西他滨 (HY-17026) 对癌细胞的敏感性。SIRT6-IN-3 用于胰腺癌研究。
    SIRT6-IN-3
  • HY-155965

    VEGFR PARP Apoptosis Cancer
    VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
    VEGFR/PARP-IN-1
  • HY-144338

    Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-1 是一种有效、且具有高选择性的 PARP1/BRD4 抑制剂,PARP1 与 BRD4 的 IC50分别为 49 nM 与 202 nM。PARP1/BRD4-IN-1 通过抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性,协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。
    PARP1/BRD4-IN-1
  • HY-150613

    Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1BRD4 抑制剂,IC50 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复,阻止 G0/G1 细胞周期转变,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    PARP1/BRD4-IN-2

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